超临界制备脂质体原理

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超临界脂质体制备技术是高效制备高品质脂质体微囊的新技术。

常用CO2作为超临界制备脂质体的介质。制备脂质体的膜材(如磷脂、胆固醇等)在超临界CO2中具有良好的溶解性,超临界流体提供了更好的溶解度,扩散性和均匀性,使得药物和共溶剂溶解度更高,混合更均匀。而利用喷嘴的工作原理,使超临界流体减压后的雾化扩散效应更加明显,使喷射到水或空气中而制备出的脂质体粒径粒径更小且可控。

技术特点

超临界CO2因其与磷脂胆固醇良好的互溶性,在制备脂质体方面与其他传统溶剂相比具有天生的优势。超临界流体具有的高扩散性和传质均匀性大幅提高了脂质体制备的效率,大幅缩短了制备时间。制备时物料浓度,磷脂胆固醇比例、共溶剂选择及浓度,超临界制备等温度、压力、保压时间、喷嘴形状、口径尺寸和长度等参数都会直接影响成品脂质体的粒径、包封率、稳定性和载药量等指标;

技术优点:

超临界流体的特性使其在制备脂质体方面有天然的优势,流程简单,可轻松容易制备出高品质指标的产品脂质体,且作用时间非常短(<1h)生产效率高。制备过程安全可靠。可以减少或不用有机溶剂,无易燃易爆危险,CO2惰性,环境友好、绿色、价廉易得,所以更适合工业化应用实施;超临界制备脂质体的操作温度低,对热敏性药物尤其有利;超临界制备脂质体的粒径便于调控,制备过程可改善提高品质和降低粒径的手段多样丰富,参数可调节范围大,为更多更优质的创新脂质体产品开发的提供广阔的研究空间。

应用领域

自 1996 年起,在黄宓兰女士的引领下,彼时的技术团队联合医学、药学专业合作伙伴,依托化工及工业化放大理论等多学科交叉融合优势,结合多年积累的超临界流体科研经验,率先在国内启动了超临界流体技术制备脂质体的系统性研究工作。

经过不懈钻研,该团队于 1997 年成功自主设计并研制出国内首套超临界法制备脂质体成套装置,并将该装置应用于支撑客户开展榄香烯脂质体超临界制备工艺的开发与参数优化工作,取得了显著成效:不仅将制备时间大幅缩短至 40 分钟,所制备脂质体的最小粒径可达到 40 纳米,包封率超过 80%,且产品稳定性能够维持一年以上,在核心性能指标上实现了关键突破 。

进入 2010 年,卓尔公司接续发力,持续推进超临界脂质体制备技术的小试与中试研究,不断完善技术工艺与产业化基础。2013 年,公司成功斩获国内首个超临界脂质体生产设备相关专利,为技术的产业化落地与自主化发展奠定了重要的知识产权基础 。

截至 2024 年,卓尔公司已完成技术的迭代升级,已成功研制出超过 14 种不同超临界制备脂质体工艺的仪器装置,助力中国客户开发兼具更高功效性、更低用量以及更便捷使用体验的高端脂质体相关产品 。

目前,超临界脂质体制备技术已在多个领域实现广泛应用,涵盖纳米药物递送系统开发、脂质体、纳米粒与微胶囊的制备,以及热敏药物的包封与缓释研究等关键环节,可有效支撑制药、化妆品及功能性食品等行业的研发工作与中小规模生产需求 。

未来,超临界脂质体技术将进一步聚焦产业需求,一方面致力于提升现有药物脂质体的制备效率、优化生产工艺、改良产品剂型,助力现有产品提质增效;另一方面,将持续拓展应用边界,探索在更多创新药物与高端化妆品领域的应用场景,为相关产业的高质量发展注入新动能 。